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产品名称: ADME 药动药代高通量筛选系统
产品名称:

ADME 药动药代高通量筛选系统

上市日期: 2016-02-25
  • 产品概述
  • 产品规格
  • 详细参数

新药研发的最新趋势是在研发的早期就对目标化合物的药物动力学及药物代谢特性,即ADME(吸收,分布,代谢和排除)特性进行系统筛选。这样做的目的是避免在花费了巨大的研究费用后,在药物研发的后期因为ADME缺陷而导致研发失败。为此,各大新药研发企业均积极开发高通量自动化的ADME筛选系统,以实现对大量的目标化合物进行详尽的ADME筛选。


Tecan在其Freedom EVO自动化工作站平台上开发了大量的ADME应用筛选系统,最大程度地提高了ADME筛选的效率与可靠性。 基于Tecan 强大灵活的Freedom EVO液体处理工作站平台,并整合Tecan检测设备或其它第三方设备,我们能够提供全自动的细胞渗透性评价工作站,化合物特性剖析工作站,体外药物代谢工作站,以及全自动细胞培养工作站等一系列的产品及服务。

 

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细胞渗透性评价工作站

Tecan的细胞透过性评价平台整合并验证了市场上大部分领先的试剂与实验方案。基于Freedom EVO自动化工作站的细胞透过性评价平台能够进行Caco-2细胞或者是Madin-Darby canine kidney (MDCK)细胞的透
过性试验,以评价目标化合物对小肠细胞膜的透过能力。

 

透过速率(Papp)通过测定Caco-2细胞膜及MDCK细胞膜两边的化合物浓度(放射性标记)推算得到。在目标化合物评价前,系统自动检测所有细胞的细胞膜间电阻 (TEER)值(数据未显示),同时也通过在反应体系中添加Lucifer yellow实现过程中细胞膜完整性的实时监控(所有样本≥98%,数据未显示)。这些措施保证了所有的透过性数据来自完整的无泄漏的细胞膜。每种评价化合物对相应细胞膜的透过率均重复6次(占用6孔)。

 

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化合物特性剖析工作站

Tecan的化合物特性剖析平台可以协助科学家们更透彻地理解目标化合物的生物物理特性。该平台整合了Tecan最高端的基于先进4光栅技术的Infinite M1000多功能酶标仪,能对溶液中的化合物光谱进行高速扫描,并评估目标化合物的纯度和浓度。该平台为测定目标化合物溶解度和logP值提供了理想的解决方案。同时,该平台还可用于评估目标化合物的自身光学特性是否会对后期筛选体系造成干扰。基于Freedom EVO工作站的化合物特性剖析平台能全自动进行化合物的梯度稀释,或是标准曲线的制备工作。该平台也能为液相色谱准备样本,甚至是整合适当的GC/HPLC装置,并直接向其进样器加样(全自动处理)。

 

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体外药物代谢工作站

药物代谢平台可提供多种体外评价体系的自动化处理。这包括但不局限于代谢稳定性,细胞色素P450蛋白酶代谢阻碍,代谢细胞色素P450蛋白酶子型鉴定,代谢产物鉴定,以及细胞色素P450蛋白酶代谢促进等。基于微粒(microsome)或人肝细胞的代谢稳定性试验需要带温控的振荡设备,以保证处理过程中微粒或细胞的悬浮和活性。Tecan也提供温控的微孔板托架或试剂托架,可自动实现实验过程中的预孵育及孵育步骤。

 

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全自动细胞培养工作站

高通量体外ADME筛选系统使用大量的培养细胞。

对许多从事ADME筛选的研究者,保证充足的细胞供应及可靠的细胞质量是实实在在的挑战。利用Caco-2或其他人源细胞(例如人肝细胞)之前需要长期的培养(21天或者更长)。

Te c a n为此开发了全自动细胞培养系统,Cellerity™,令细胞培养变得轻松自如。同样基于Freedom EVO液体处理工作站,Celleirty整合了全自动细胞孵育箱, 细胞计数器,培养液储存及在线加热设备,以及多选阀以实现在多种培养液,缓冲液,以及灭菌液间的自动选择。

Freedom EVO工作站主体安装在一个定制的,带HEPA过滤层的清洁细胞培养柜内,从而确保所有的细胞操作都在经过滤的洁净的环境中进行。

Celleirty能处理贴壁细胞的所有培养步骤(从细胞接种,培养液交换,到细胞回收及细胞续代),并可在微孔板或多孔板,以及特制的RoboFlask大体积培养容器中进行全自动细胞培养。

 

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